执业药师药学专业知识一高频考点总结

执业药师药学专业知识一高频考点总结

　　导读：执业药师考试已在眼前，同学们都复习的怎么样，为了配合考生的复习，应届毕业生小编将各专业的高频考点进行梳理总结，希望对考生们有帮助。

　　执业药师药学专业知识一高频考点总结 1

　　一、药物的名称包括药物的通用名，化学名和商品名。(★)

　　商品名又称为品牌名，一种药品可以有多个商品名。

　　药品通用名，也称为国际非专利药品名称(INN)，药品通用名也是药典中使用的名称。

　　二、剂型与制剂(★★)

　　适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为剂型。(给药形式)

　　将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。(具体品种)

　　三、剂型的分类(★★)

　　1.根据物质形态分类，即分为固体剂型(如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等)、半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)、液体剂型 (如溶液剂、芳香水剂、注射剂等)和气体剂型(如气雾剂、部分吸入剂等)

　　2.按给药途径分类:经胃肠道给药剂型、非经胃肠道给药剂型

　　3.按分散体系分类

　　4.按制法分类

　　5.按作用时间分类

　　四、药物剂型的重要性(★)

　　1. 可改变药物的作用性质

　　2. 可调节药物的作用速度

　　3. 可降低(或消除)药物的不良反应

　　4. 可产生靶向作用

　　5. 可提高药物的稳定性

　　6. 可影响疗效

　　五、药物稳定性

　　化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量 (或效价)、色泽产生变化。

　　物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变等。

　　化学降解途径：(★★)

　　1.水解:盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、利多卡因、对乙酰氨基酚、阿糖胞苷、维生素B、地西泮、碘苷

　　2.氧化：肾上腺素、左旋多巴、吗x、水杨酸钠、维生素C、磺胺嘧啶钠、盐酸氯丙嗪、维生素A或维生素D

　　六、影响药物制剂稳定性的因素(★★)

　　处方因素：pH的影响、广义酸碱催化的影响、溶剂的影响、离子强度的影响、表面活性剂的影响、处方中基质或赋形剂的影响

　　外界因素对药物制剂稳定性的影响：温度的影响、光线的影响、空气(氧)的影响、金属离子的影响、湿度和水分的影响、包装材料的影响

　　七、抗氧剂或金属离子络合剂(★★★)

　　1.水溶性抗氧剂：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等。

　　2.油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等。

　　3.抗氧剂的选择：焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。亚硫酸氢钠可与肾上腺素在水溶液中形成无生理活性的磺酸盐化合物;亚硫酸钠可使盐酸硫胺分解失效，亚硫酸氢盐能使氯霉素失去活性。氨基酸类抗氧剂无毒性，作为注射剂的抗氧剂尤为合适。油溶性抗氧剂适用于油溶性药物如维生素A、维生素D制剂的抗氧化。

　　八、药物稳定性试验方法：影响因素试验(高温、高湿、强光)、加速试验、长期试验(★)

　　九、药品有效期(★★)

　　1、.药品有效期是指该药品被批准使用的期限

　　2.对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9，通常定义为有效期。恒温时，

　　3.具体标注格式为“有效期至XX XX年XX月”或者“有效期至XXXX年XX月XX日”;也可以用数字和其他符号表示为“有效期至XXXX.XX.”或者“有效期至XXXX/XX/ XX”等。

　　十、药物配伍变化的`类型(★★★★★)(重点例子)

　　1.物理学的配伍变化

　　1) 溶解度改变(氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中时往往析出氯霉素)

　　2) 吸湿、潮解、液化与结块

　　3) 粒径或分散状态的改变

　　2.化学的配伍变化

　　a.浑浊或沉淀

　　pH改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，能发生沉淀反应。20%磺胺嘧啶钠注射液(pH为 9.5~11)，与10%葡萄糖注射液(pH为3.5~ 5.5)混合后,可使磺胺嘧啶析出结晶)

　　水解产生沉淀

　　生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等。

　　复分解产生沉淀

　　b.变色：维生素C与烟酰胺，即使干燥粉末混合也会变色;多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会逐渐变成粉红至紫色;氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色。

　　c.产气：溴化铵、氯化铵或乌洛托品与强碱性药物配伍，溴化铵和利尿药配伍，产生氨气;乌洛托品与酸类或酸性药物配伍，产生甲醛。

　　d.发生爆炸:氯化钾与硫，高锰酸钾与甘油，强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等。

　　e.产生有毒物质:朱砂

　　f.分解破坏、疗效下降:生素B12和维生素C合用，维生素B12的效价显著降低;乳酸环丙沙星与甲硝唑混合，甲硝唑的浓度下降

　　十一、注射剂配伍变化的主要原因(★★★)(重点例子)

　　a.溶剂组成改变：地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或 0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。

　　b.pH的改变：新生霉素与5%葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀;磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色

　　c.缓冲容量：5%硫喷妥钠10ml加入含乳酸盐的葡萄糖注射液会析出沉淀。

　　d.离子作用：乳酸根离子会加速氨苄西林和青霉素G的水解。

　　e.直接反应：四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下，会产生不溶性螯合物

　　f.盐析作用：两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注

　　g.配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度

　　十二、配伍变化的处理方法(★)

　　改变贮存条件、改变调配次序、改变溶剂或添加助溶剂、调整溶液pH、改变有效成分或改变剂型

　　十三、药品的包装材料的分类(★★)(新增考点要注意一下)

　　按使用方式，药包材可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类。I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器(如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等)。Ⅱ类药包材指直接接触药品，但便于清洗，在实际使用过程中，经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器(如玻璃输液瓶、输液瓶胶塞、玻璃口服液瓶等)。III类药包材指Ⅱ、Ⅱ类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器(如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等)。

　　十四、药剂学的主要研究内容(★★)

　　a.基本理论的研究

　　b.新剂型、新制剂、新技术、新辅料、新设备的研究和开发

　　生物药剂学中的生物因素主要包括：1、种族差异;2、性别差异;3、年龄差异;4、遗传因素;5、生理和病理条件的差异。

　　接下来我们来总结一下药剂学部分的一些高频考点。药剂学今年还是专业一考试的重点，需要记忆的知识点比较多，希望考生们在这部分上下点功夫。

　　一、散剂(★)

　　散剂考点不是太多，特点、质量要求考前要看一下，有点印象，主要是注意个别知识点即可：1、外用散剂和用于烧伤或严重创伤的中药外用散剂通过七号筛的粉末重量不得少于95%。2、中药散剂中一般含水量不得过 9.0%。3、105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%。4、无菌5、外用或局部外用散剂的使用主要有撒敷法和调敷法6、内服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食7、服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服8、温胃止痛的散剂不需用水送服，应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。

　　二、颗粒剂(★)

　　颗粒剂跟散剂一样，考点要求不是很多，分类、特点及质量要求也是要有印象，其中要注意以下几点：1、颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。2、中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%。3、减失重量不得超过2.0%4、可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂 5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中5、适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用6、可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服，切忌放人口中用水送服;混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用;中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服，以免影响疗效。

　　三、片剂(★★★★★)

　　片剂是我们考试的重点剂型，每年的考试涉及的分数至少8分左右，尤其是药用辅料，这一部分每年都会出题。

　　1、片剂的优点：a.剂量准确、服用方便。b.化学性质更稳定。c.生产成本低、产量大，售价较低。d.种类较多，可满足不同临床医疗需要。e.运输、使用、携带方便。

　　2、片剂的缺点：a.幼儿及昏迷患者等不易吞服。b.制备工序较其他固体制剂多，技术难度更高。c.某些含挥发性成分的片剂，旷存期内含量会下降。

　　3、片剂的质量要求

　　a.关于片重差异的要求(★★)

　　b.崩解度(★★★)

　　普通片剂的崩解时限是15分钟;分散片、可溶片为3分钟;舌下片、泡腾片为5分钟;薄膜衣片为30分钟;糖衣片为1小时。

　　4、片剂的常用辅料(★★★★★)

　　a.稀释剂或填充剂:常用的稀释剂主要有淀粉(以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差);乳糖 (性能优良，可压性、流动性好)、糊精(较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用)、蔗糖 (吸湿性强)、预胶化淀粉(又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性)、微晶纤维素(MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有“干黏合剂”之称)、无机盐类和甘露醇(价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用)等。

　　b.润湿剂和黏合剂：常用的黏合剂有淀粉浆(最常用黏合剂之一)、甲基纤维素(MC，水溶性较好)、羟丙纤维素 (HPC，可作粉末直接压片黏合剂)、羟丙甲纤维素(HPMC，溶于冷水)、羧甲基纤维素钠 (CMC-Na，适用于可压性较差的药物)、乙基纤维素(EC，不溶于水，但溶于乙醇)、聚维酮(PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇)、明胶 (可用于口含片)、聚乙二醇(PEG)等。

　　c.崩解剂：常用的崩解剂有：干淀粉、羧甲淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮(PVPP)和泡腾崩解剂(碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，也可以用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾)等。

　　d.润滑剂：常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。

　　5、片剂制备中的常见问题及原因(★)

　　a.裂片:①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片;②物料的塑性较差，结合力弱。

　　b.松片:主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。

　　c.崩解迟缓:影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入;②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;③崩解剂性能较差。

　　d.溶出超限:主要原因是：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。

　　e.含量不均匀:主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等，小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。

　　6、片剂的包衣(★★★★★)

　　a.包衣的主要目的如下：①掩盖药物的苦味或不良气味，改善用药顺应性，方便服用;②增加药物的稳定性;③避免药物间的配伍变化;④提高流动性和美观度;⑤控制药物在胃肠道的释放部位，实现胃溶、肠溶或缓控释等目的。

　　b.糖包衣材料:糖包衣主要包括隔离层、粉衣层、糖衣层，隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层，以防止水分透人片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等，粉衣层是用于消除片芯边缘棱角的衣层，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明胶、阿拉伯胶或蔗糖的水溶液等，包粉衣层后的片面比较粗糙、疏松。糖衣层是在粉衣层外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、细腻，用料主要是适宜浓度的蔗糖水溶液。最后一层是有色糖衣层，即在蔗糖水溶液中加入适宜适量的色素。

　　c.薄膜包衣材料: (1)胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮 (PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。 (2)肠溶型：系指在胃中不溶，但可在 pH较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(I、Ⅱ、Ⅲ类)、羟丙甲纤维素酞酸酯 (HPMCP)。 (3)水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材料，主要有乙基纤维素 (EC)、醋酸纤维素等。

　　7、片剂的举例(★★★★★)

　　盐酸西替利嗪咀嚼片的处方、维生素C钙泡腾片(多在C型题)

　　执业药师药学专业知识一高频考点总结 2

　　药物与药物制剂

　　药物名称

　　商品名：是制药企业为产品营销而使用的名称，针对最终产品，可注册和申请专利保护，具有品牌效应，不同企业同一药物的商品名不同 ，如辉瑞公司的阿托伐他汀钙片商品名为 “立普妥” 。

　　通用名：即国际非专利药品名称（INN），是全球通用、唯一的名称，也是药典中使用的名称，不受专利保护，如阿托伐他汀 。

　　化学名：依据药物化学结构进行命名，精确描述药物的化学组成和结构，如阿托伐他汀化学名为（R，S）-2-（4 - 氟苯基）-β，δ- 二羟基 - 5-（1 - 甲基乙基）-3 - 苯基 - 4-（苯氨基甲酰基）-1H - 吡咯 - 1 - 庚酸 。

　　药物剂型分类

　　按形态学分类：

　　固体剂型：如散剂、片剂、胶囊剂等，物理性质稳定，便于储存和运输。

　　液体剂型：像溶液剂、注射剂、洗剂等，药物分散度大，吸收快 。

　　半固体剂型：如软膏剂、栓剂等，多具有局部治疗作用 。

　　气体剂型：例如气雾剂、喷雾剂，可直接作用于靶部位，起效迅速 。

　　按给药途径分类：

　　经胃肠道给药剂型：如口服制剂，药物经胃肠道吸收，易受胃酸、胃肠道酶和肝脏首过效应影响 。

　　非经胃肠道给药剂型：包括注射给药（如静脉注射、肌肉注射）、呼吸道给药（如气雾剂）、皮肤给药（如外用软膏）、黏膜给药（如滴眼剂、舌下片）等，可避免首过效应，生物利用度较高 。

　　按分散体系分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型等，不同分散体系影响药物的稳定性、疗效和质量 。

　　按制法分类：浸出制剂（如酊剂、流浸膏剂）、无菌制剂（如注射剂、滴眼剂）等 。

　　按作用时间分类：速释制剂（如滴丸、分散片）、普通制剂、缓控释制剂，可满足不同临床治疗需求 。

　　药物剂型的重要性

　　改变药物作用性质：如硫酸镁口服可导泻，而静脉注射则有镇静、解痉作用 。

　　调节药物作用速度：注射剂、气雾剂等起效快，常用于急救；缓控释制剂可缓慢释放药物，维持药效持久 。

　　降低或消除药物不良反应：如氨茶碱制成栓剂可避免口服对胃肠道的刺激 。

　　提高药物稳定性：如维生素 C 制成包衣片可防止氧化 。

　　便于服用：如将液体药物制成胶囊剂或颗粒剂，方便患者吞服 。

　　药用辅料的作用

　　赋形：使药物制成适宜的剂型，如淀粉可作为片剂的填充剂 。

　　提高药物稳定性：抗氧剂可防止药物氧化，防腐剂可抑制微生物生长 。

　　降低毒副作用：缓冲剂可调节 pH，减少药物对机体的刺激性 。

　　提高药物疗效：表面活性剂可增加难溶性药物的溶解度，促进吸收 。

　　调节药物作用：阻滞剂可控制药物释放速度，制成缓控释制剂 。

　　增加病人用药顺应性：矫味剂、芳香剂可改善药物的味道和气味，使患者更易接受 。

　　药物的化学降解途径

　　水解

　　酯类药物：盐酸普鲁卡因水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，对氨基苯甲酸进一步氧化可使注射液变黄；还有盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、溴丙胺太林等也易水解 。

　　酰胺类药物：青霉素类、头孢类、氯霉素、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚等易发生酰胺键水解 。例如青霉素在酸性或碱性条件下，β- 内酰胺环易开环水解，导致失活 。

　　氧化

　　酚类药物：如肾上腺素、多巴胺、吗啡等，酚羟基易被氧化成醌类，使药物变色、失效 。

　　烯醇类药物：维生素 C 是典型代表，其分子中的烯醇基具有较强还原性，在空气中易被氧化为去氢维生素 C 。

　　芳胺类药物：如磺胺类药物，氨基易被氧化 。

　　吡唑酮类药物：如安乃近，在光、热、水分存在下易氧化分解 。

　　噻嗪类药物：如盐酸氯丙嗪，在日光作用下易被氧化，使注射液颜色变深 。

　　其他途径

　　异构化：包括光学异构化和几何异构化。如左旋肾上腺素在加热或室温放置下，可部分转变为无活性的右旋肾上腺素；维生素 A 的活性形式是全反式，在光照下可转变为顺式异构体，活性降低 。

　　聚合：如氨苄西林在水溶液中可发生聚合反应，形成聚合物，不仅降低疗效，还可能引发过敏反应 。

　　脱羧：如对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在下，可脱羧生成间氨基酚，毒性增加 。

　　药物制剂稳定化方法

　　控制温度

　　根据药物稳定性对温度的敏感程度，合理控制生产、储存和运输过程中的温度。如某些生物制品需低温冷藏保存，以延缓药物降解 。

　　调节 pH

　　通过调节药物制剂的 pH，使药物处于最稳定的 pH 范围。如盐酸普鲁卡因注射液在 pH3.5 - 5.0 时最稳定 。

　　改变溶剂

　　对于易水解的药物，可采用非水溶剂或混合溶剂来提高稳定性。如氯霉素在水中易水解，采用丙二醇与水的混合溶剂可降低水解速度 。

　　控制水分及湿度

　　对于固体制剂，控制生产环境的湿度和药物的水分含量至关重要。如散剂、片剂等吸湿后可能发生潮解、结块、霉变等，影响质量 。

　　遮光

　　对光敏感的药物，采用遮光材料包装，如棕色玻璃瓶、铝箔包装等，避免光线照射引发药物降解 。

　　驱逐氧气

　　通入惰性气体：在注射液等制剂中通入氮气、二氧化碳等惰性气体，置换其中的氧气 。

　　添加抗氧剂：水溶性抗氧剂如亚硫酸钠（用于碱性溶液）、亚硫酸氢钠（用于弱酸性溶液）、焦亚硫酸钠（用于弱酸性溶液）、硫代硫酸钠（用于碱性溶液）；油溶性抗氧剂如叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、2,6 - 二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸丙酯等 。

　　加入金属离子络合剂

　　药物中微量金属离子可催化氧化反应，加入金属离子络合剂如乙二胺四乙酸（EDTA）及其盐，可与金属离子络合，降低其催化活性 。

　　稳定化的其他方法

　　改进剂型或生产工艺：制成固体制剂（稳定性高于液体制剂）、微囊或包合物（可减少药物与外界环境接触）、采用直接压片或包衣工艺（避免高温、高湿等因素影响） 。

　　制成稳定的衍生物：将药物制成前药或盐类，改善药物的稳定性和溶解性 。

　　加入干燥剂及改善包装：在包装中放入干燥剂，采用密封、防潮、隔氧的包装材料，提高药物制剂稳定性 。

　　药物体内过程

　　药物的吸收

　　生物药剂学分类系统（BCS）：

　　第 Ⅰ 类：高水溶解性、高渗透性的两性分子药物，体内吸收取决于胃排空率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫 。

　　第 Ⅱ 类：低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸钠、卡马西平、匹罗昔康 。

　　第 Ⅲ 类：高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，体内吸收受渗透效率的影响，如奎尼丁、阿替洛尔、纳多洛尔 。

　　第 Ⅳ 类：低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米 。

　　影响药物吸收的因素：

　　生理因素：胃肠道 pH（影响药物解离度，通常酸性药物在胃中、碱性药物在小肠中非解离型药物量增加，吸收增加）、胃排空（胃排空快，有利于多数药物吸收，但对在特定部位吸收的药物有影响）、胃肠蠕动（促进药物与肠黏膜接触，利于吸收）、食物（影响药物吸收速度和程度，如脂肪类食物可促进脂溶性药物吸收） 。

　　药物因素：药物的理化性质（如药物的溶解度、脂溶性、粒径等）、药物剂型（不同剂型药物释放速度和吸收程度不同，一般溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂） 。

　　药物的分布

　　影响因素：药物的理化性质（如脂溶性、分子量、pKa 等）、药物与血浆蛋白结合率（结合型药物不能透过生物膜，无药理活性，不被代谢和排泄，起着储存和调节作用；游离型药物可发挥药理作用）、组织器官血流量（血流量大的器官药物分布快且多，如肝脏、肾脏等）、特殊屏障（血脑屏障、胎盘屏障等影响药物分布，脂溶性高、分子量小的药物易透过血脑屏障） 。

　　药物的蓄积：当药物对某些组织有特殊亲和力，且从组织解脱入血的'速度比进入组织的速度慢时，药物会在该组织中逐渐蓄积，如四环素与钙络合，可在骨骼和牙齿中蓄积 。

　　药物的代谢

　　代谢部位：主要在肝脏，此外胃肠道、肺、皮肤、肾脏等也有一定代谢能力 。

　　代谢过程：

　　第 Ⅰ 相生物转化（官能团化反应）：包括氧化（如苯妥英在体内发生氧化反应）、还原（如含硝基的氯霉素可发生还原代谢）、水解（如酯类药物普鲁卡因在体内发生水解）、羟基化等反应，使药物分子引入或暴露出极性基团，增加水溶性 。

　　第 Ⅱ 相生物转化：将第 Ⅰ 相中药物的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合，进一步增加药物水溶性，易排出体外。与葡萄糖醛酸的结合反应是最普遍的结合反应，有 O-、N-、S - 和 C - 的葡萄糖醛苷化；新生儿因葡萄糖醛酸结合能力不足，使用氯霉素易导致 “灰婴综合征” 。

　　影响药物代谢的因素：种属差异、个体差异、年龄、疾病状态、药物相互作用（如酶诱导剂利福平可增加其他药物代谢，降低疗效；酶抑制剂西咪替丁可减少其他药物代谢，增强疗效） 。

　　药物的排泄

　　肾脏排泄：是药物排泄的主要途径，包括肾小球滤过（分子量小、游离型药物可通过肾小球滤过进入原尿）、肾小管分泌（主动转运过程，有载体参与，如丙磺舒可竞争性抑制青霉素的肾小管分泌，延缓青霉素排泄）和肾小管重吸收（脂溶性高、非解离型药物易被重吸收） 。

　　胆汁排泄：一些药物及其代谢物可经胆汁排泄进入肠道，部分药物在肠道被重吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长，如洋地黄毒苷 。

　　其他排泄途径：药物还可通过乳汁、唾液、汗液等排泄 。

　　药物与受体

　　受体的性质

　　饱和性：受体数量有限，与配体结合的能力有饱和性，当配体浓度增加到一定程度，可达到最大结合量 。

　　特异性：受体对配体具有高度特异性识别能力，一种受体只与特定结构的配体结合 。

　　可逆性：受体与配体的结合是可逆的，可通过解离常数（KD）衡量结合的牢固程度 。

　　高亲和力：受体对配体有较高亲和力，即使配体浓度很低，也能与之结合产生效应 。

　　结构专一性：受体对配体的化学结构有严格要求 。

　　立体选择性：对立体异构体的识别和结合具有选择性 。

　　受体的类型

　　G 蛋白偶联受体：是最大的一类受体超家族，如肾上腺素受体、多巴胺受体等，通过 G 蛋白介导细胞内信号转导 。

　　配体门控离子通道受体：如 N 胆碱受体、γ- 氨基丁酸受体等，受体与配体结合后，离子通道开放，引起离子跨膜流动，改变细胞内离子浓度 。

　　酶活性受体：如胰岛素受体、表皮生长因子受体等，受体本身具有酶活性，与配体结合后，酶活性被激活，引发细胞内信号转导 。

　　细胞核激素受体：如甲状腺激素受体、糖皮质激素受体等，位于细胞核内，与脂溶性的甾体激素等配体结合后，调节基因转录 。

　　受体的信号转导

　　第一信使：多肽类物质（如胰岛素）、神经递质（如乙酰胆碱）、细胞因子及药物等，是细胞外的信息分子，不能进入细胞内，需与细胞膜上的受体结合传递信息 。

　　第二信使：包括环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）、三磷酸肌醇（IP3）、钙离子（Ca2＋）、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO，同时具有第一信使和第二信使特征）等，将第一信使的信号传递到细胞内，引发细胞内一系列生化反应 。

　　第三信使：如生长因子、转化因子等，负责细胞核内外信息传递，调节基因转录 。

　　药物分类

　　激动药：与受体有亲和力又有内在活性的药物，能激活受体产生效应，分为完全激动药（具有较强内在活性）和部分激动药（内在活性较弱，与完全激动药合用可产生拮抗作用） 。

　　拮抗药：与受体有亲和力而无内在活性的药物，可阻断激动药与受体结合，分为竞争性拮抗药（与激动药竞争相同受体，使激动药的量效曲线平行右移，最大效应不变）和非竞争性拮抗药（与受体不可逆结合，使激动药的量效曲线右移，最大效应降低） 。

　　受体的调节

　　向上调节（受体增敏）：长期应用拮抗药，可使受体数量增加、敏感性增强，如长期应用普萘洛尔，突然停药可出现反跳现象 。

　　向下调节（受体脱敏）：长期应用激动药，可使受体数量减少、敏感性降低，如长期使用异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效逐渐下降 。

　　药物相互作用

　　药动学方面的药物相互作用

　　影响药物的吸收：

　　pH 的影响：遵循 “酸酸碱碱促吸收” 原则，弱酸性药物在酸性环境中吸收增多，弱碱性药物在碱性环境中吸收增多 。

　　离子的作用：四环素可与金属离子（如钙、镁、铁等）形成螯合物，影响吸收；考来烯胺可与阿司匹林、保泰松等药物形成难溶复合物，减少吸收 。

　　胃肠运动的影响：甲氧氯普胺、泻药等可加快胃排空，使药物吸收加快；丙胺太林、阿托品等可延缓胃排空，使药物吸收减慢 。

　　肠吸收功能的影响：新霉素和环磷酰胺可损害肠黏膜，减少地高辛吸收；对氨基水杨酸损害肠黏膜，降低利福平血药浓度 。

　　间接作用：抗生素抑制肠道细菌，减少维生素 K 合成，影响依赖维生素 K 的凝血因子合成，增强抗凝血药的作用 。

　　影响药物的分布：阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等有蛋白置换作用，可使其他与血浆蛋白结合的药物被置换出来变成游离型，增加毒性 。

　　影响药物的代谢：

　　酶的诱导：利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米等为常见酶诱导剂，可增加药物代谢，降低疗效 。

　　酶的抑制：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼等为常见酶抑制剂，可减少药物代谢，增强疗效 。

　　影响药物的排泄：丙磺舒与青霉素合用可延缓青霉素的排泄；呋塞米和依他尼酸妨碍尿酸排泄，可引起痛风；阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄，加大后者毒性；酸碱碱酸促排泄，酸性药物在碱性环境中、碱性药物在酸性环境中解离型增加，排泄增加，如碳酸氢钠可碱化尿液，促进水杨酸